Grisovin Fp 64

+

Griséofulvine griséofulvine (noms commerciaux: Gris-peg et Grifulvin V) est un médicament antifongique administré par voie orale. Il sert à la fois chez les animaux et les humains, pour traiter les infections fongiques de la peau (communément appelée teigne) et les champignons des ongles. Il a été découvert dans le bouillon de culture de certaines espèces de la moisissure Penicillium en 1939. 1 2 Il est sur la liste mondiale des organismes de santé des médicaments essentiels. les médicaments les plus importants nécessaires dans un système de santé de base. 3 Il est produit industriellement par fermentation du champignon Penicillium patulum. 4 5 6 Contenu médical utilise modifier griséofulvine est utilisé par voie orale uniquement pour dermatophytose. Il est inefficace par voie topique. Elle est réservée aux cas avec des ongles, des cheveux, ou une grande implication de la surface du corps. 7 Les effets secondaires modifier les effets secondaires connus de griséofulvine comprennent: peut réduire l'efficacité des contraceptifs oraux comme il est une enzyme cytochrome P450 inducteurs Confusion considérée comme dangereuse pour les personnes ayant une porphyrie Diarrhée Vertiges Fatigue Maux de tête Urticaire Dépréciation des performances des activités de routine clarification nécessaire Dépréciation d'enzymatique du foie activité Insomnia Démangeaisons Mécanisme modifier Le médicament se lie à la tubuline. interférer avec la fonction des microtubules, inhibant ainsi la mitose. Il se lie à la kératine dans les cellules précurseurs de kératine et les rend résistantes aux infections fongiques. Le médicament atteint son site d'action uniquement lorsque les cheveux ou la peau est remplacé par le complexe de kératine griséofulvine. Griséofulvine pénètre ensuite dans la dermatophytes grâce à des processus de transport dépendant de l'énergie et se lient aux microtubules fongiques. Cela modifie le traitement de la mitose et de l'information sous-jacente également pour le dépôt des parois cellulaires fongiques. Procédé biosynthétique modifier La première étape dans la biosynthèse de la griséofulvine par P. griséofulvine est la synthèse de poly - 14 carbone cétonique par une chaîne de type I itérative polycétide synthase (PKS) par addition itérative de 6 malonyl-CoA à une acyl - unité de démarrage CoA. Le poly - 14 carbone cétonique chaîne subit une cyclisation / aromatisation, en utilisant cyclase / aromatase, respectivement, à travers un Claisen et aldol condensation pour former la benzophénone intermédiaire. La benzophénone intermédiaire est ensuite méthylé via S-adénosylméthionine deux fois pour obtenir griseophenone C. Le griseophenone C est ensuite halogène sur le site activé ortho du groupe phénol sur le cycle aromatique gauche pour former griseophenone B. Les espèces halogènes subit alors une oxydation phénolique unique dans les deux anneaux formant les deux espèces diradical d'oxygène. L'oxygène droit des changements radicaux alpha du carbonyle par résonance permettant un couplage radicalaire stéréospécifique par le radical sur la bague gauche formant une espèce de tétrahydrofuranone oxygène. 8 Le squelette grisan nouvellement formé avec un centre de spiro est alors O-méthylé par SAM pour générer dehydrogriseofulvin. En fin de compte, une réduction stereoselective de l'oléfine sur dehydrogriseofulvin par NADPH offre griséofulvine. 9 10 noms de marque modifier Grifulvin V Gris-PEG S-Fulvin Crivicin Grison-250 (V. I.P Pharma) Grisovin-FP (GSK) Gris OD 375 (DR. REDDYS) Références modifier Michael Ash Irene Ash (2004). Handbook of Préservatifs. Synapse Information Resources. p. Goldman, Leon (6 Février 1960). Situation actuelle de la griséofulvine. Journal of the American Medical Association 172 (6): 532. doi: 10,1001 / jama.1960.03020060022006. Liste modèle OMS des EssentialMedicines (PDF). Organisation mondiale de la santé . Octobre 2013. Récupérée 22 Avril 2014. http://www. biochemj. org/bj/033/bj0330240.htm J. F. Grove, D. Ismay, J. Macmillan, T. P.C. Mulholland, M. A.T. Rogers, Chem. Ind. (Londres), 219 (1951). Grove, J. F. MacMillan, J. Mulholland, T. P. C. Rogers, M. A. T. (1952). 762. griséofulvine. Partie IV. Structure. Journal of the Chemical Society (Suite). 3977. doi: 10.1039 / JR9520003977. Tripathi. Textbook of Pharmacology. Jaypee Brothers. pp. Birch, Arthur (1953). Les études relatives à la biosynthèse I. Certains itinéraires possibles dérivés de orcinol et phloroglucinol. Australian Journal of Chemistry 6 (4): 360. doi: 10.1071 / ch9530360. Dewick, Paul M. (2009). Médicaments naturels: une approche biosynthétique (3e éd.). UK: John Wiley Harris, Constance (1976). Biosynthèse de griséofulvine. Journal of the American Chemical Society 98 (17): 53805386. doi: 10.1021 / ja00433a053. Liens externes modifier